左羟丙哌嗪
产品介绍
左羟丙哌嗪，化学式(S)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇，是一种白色结晶粉末的化学品。分子式为C13H20N2O2，分子量为236.31000，密度：1.168g/cm3，熔点：102-106ºC，沸点：412.7ºC at 760 mmHg，闪点：220.9ºC，折射率：1.576 ，溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷，三氯甲烷，难溶于丙酮。
用途：临床用于治疗剧烈的无痰干咳，与其它现有的镇咳药相比，本品属外周性镇咳药，对中枢系统几乎没有影响，它选择性好、镇咳作用强，且无嗜睡、呼吸抑制、依赖性等副作用，与消旋体相比，它的副作用更小。左羟丙哌嗪为镇咳祛痰药，临床上主要治疗急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。
常见工艺路线
用苯胺、环氧氯丙烷为原料制得消旋体后，用拆分的方法来制备左羟丙哌嗪，原料易得，无特殊设备要求，操作简便，易于工业化生产，三废处理容易，并且收率较文献报道有所提高。
市场发展趋势分析
呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，主要病变在气管、支气管、肺部及胸腔。咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状，多为感染、药物的不良反应或变态反应等多种因素所致。在我国，由于人口密集、吸烟人口多，以及环境污染等因素，近年的呼吸系统的发病率及病死率均居高不下。左羟丙哌嗪最早由意大利一家公司开发，随后相继在一些欧洲国家上市。
在国外上市后很快被列入非处方药，并迅速占领欧美止咳药物市场。适应于继发于咽喉炎、气管炎、支气管炎以及阻塞性病因等呼吸系统疾病引起的干咳和持续性咳嗽。咳嗽是临床上常见的呼吸系统疾病，其本身作为一种保护性条件反射，可使阻塞的气道畅通或排出异物而消除刺激。然而有些咳嗽(如无痰剧烈性干咳)不仅不能产生排除异物的功能，还常常给患者增加痛苦，增加体力消耗，甚至影响工作和休息，产生其它的并发症。有越来越多的证据表明，C-纤维在咳嗽反射中起重要作用，由于它们的激活引起气管、支气管痉挛，从而导致咳嗽。左羟丙哌嗪是意大利Dompe' Farm 公司首推上市的一种手性镇咳药物，临床用于治疗剧烈的无痰干咳，与其它现有的镇咳药相比，本品属外周性镇咳药，对中枢系统几乎没有影响，它选择性好、镇咳作用强，且无嗜睡、呼吸抑制、依赖性等副作用，与消旋体相比，它的副作用更小。
因此研制本品必将产生良好的社会效益和经济效益。总的来看，左羟丙哌嗪行业未来具有良好发展前景。
生产企业
德州翰华医药化学有限公司
湖南九典宏阳制药有限公司
湖南省益阳市恒成化工有限公司
深圳海王药业有限公司
