特比萘芬

产品介绍

特比萘芬属于抗真菌类药,分子式C21H26ClN。熔点204-208°C,密度1.007 g/cm³,沸点417.9 ℃,闪点183.7 ℃。储存条件15-25°C。白色至类白色结晶粉末。

用途:抗真菌、灰指甲;由毛癣菌、各种癣病、由皮霉菌引起的甲癣;对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效;用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。

 

 

 

常见工艺路线   

以氯代叔丁烷和氯乙烷为原料,在三氯化铝存在下进行缩合反应。然后在氢氧化钾存在下,在二甲亚砜中高温加热,消去两分子的氯化氢。得到的物质先和乙基溴化镁在室温中反应,再和丙烯醛作用,生成6,6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇。最后溴代得顺反-1-溴-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔。将得到的产物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸钠作用下缩合,得特比萘芬和它的顺式异构体。两者可以用异丙醇重结晶来分离,也可用柱层析分离。

 

市场发展趋势分析

自从特比萘芬上市后,很快就占领了国际抗真菌药物市场上的“半壁江山”。由于特比萘芬性价比较高,对发病率极高的足癣、股癣、甲癣(灰指甲)及头癣等常见真菌感染性疾病显示出良好疗效,故在临床上迅速推广应用。

绝大多数国内企业的特比萘芬原料药年产能均在10吨以下(很多企业的特比萘芬年产量仅1~2吨),国内只有少数几家企业的产能突破10 吨。特比萘芬在国际医药市场上的畅销不衰,刺激了国内具有强大合成能力的一些医药化工厂开始进入特比萘芬原料药生产商队伍中。

过去15年里,我国特比萘芬原料药产量呈飞跃发展态势。上世纪90年代末,全国特比萘芬原料药总产量尚不足百吨,但随着合成特比萘芬关键技术的攻克,我国特比萘芬产量直线上升。加上国际国内市场看好该产品以及大量医药化工厂加入到特比萘芬原料药生产行列中,到21世纪头十年里我国已成为世界主要特比萘芬原料药生产国和出口国。据中国医药商会人士估计,目前我国特比萘芬原料药全国总产能产量已接近1500吨,而生产商数量则超过5O家(多数为医药化工厂,其产品只能以“原料药中间体”名义对外销售)。

综上所述,特比萘芬是国际市场一只成熟的抗真菌药物。据医学杂志报道,特比萘芬还可用于治疗发病率较高的霉菌性阴道炎(白色念珠菌病)等疾病,且其毒副作用小于酮康唑和伊曲康唑等药物,故该药物无疑拥有巨大发展空间。

 

生产企业

齐河县德奥医药中间体有限公司
烟台万润药业有限公司
济南明鑫制药股份有限公司
浙江东亚药业股份有限公司

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2022-02-14 14:09

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